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草珊瑚中的杂萜和倍半萜二聚体类化合物及其抗神经炎症效用

草珊瑚[Sarcandraglabra(Thunb.)Nakai],别名肿节风、九节茶、接骨金粟兰、竹节草,为金粟兰科(Chloranthaceae)草珊瑚属(Sarcandra)的多年生常绿木本或亚灌木植物。草珊瑚散布遍及,药用资本充实,主产于我国江浙区域以及长江以南各省分。草珊瑚入药的史籍长远,最先以接骨草之名载于《本草拣到》,是《中华群众共和国药典》版一部收载的法定药材。其味苦、辛,性平,归心肝经,具备清热解毒、活血消斑、祛风除湿、通经接骨等成果。临床上用于肿瘤、菌痢、百般炎症、风湿关节痛、疮疡肿毒、跌打损伤、骨折等症的调节。

本文从草珊瑚中离开取得六个别致的杂萜类化合物和六个倍半萜二聚体类化合物,此中包含五个新化合物。化合物1-6在生源上是由龙胆酸和单萜环合成的具备别致的6/6/6-环编制。切磋化合物1-12对BV2细胞的制服效用,同时经过卵白-卵白彼此效用网络和分子对接的方法猜测其或许调控的卵白。

图1化合物1-12的化学组织

经过一维及二维核磁,肯定了化合物1的平面组织。

图2化合物1-5的关键HMBC关连

由于缺乏关键的NOE关连,化合物1的1′位的羟基的相对构型经过祈望NMR联结晋级版的DP4+解析肯定。

图3化合物1-4的关键NOE关连

图4化合物1的祈望NMR解析

化合物3的8,9位上的邻二醇位于柔性的侧链上,因而其绝对构型采取Mo2(OAc)4引诱的CD来肯定的。

图5化合物3的Mo2(OAc)4引诱的CD解析

化合物1-5的绝对构型,经过祈望ECD的方法,停止肯定。

图6化合物1-5的祈望ECD

咱们测试了离开取得的化合物的抗神经炎症活性。终归显示化合物4和5展现出优异的抗神经炎症活性。

图7化合物1-12的抗神经炎症活性终归

经过卵白-卵白彼此效用网络及分子对接,咱们觉察化合物4和5或许是经过效用于Hsp90AA1来表现抗神经炎症效用的。

以上办事由要点实行室级博士协商生白明要紧实现并发布在IndustrialCropsProducts,,,.(DOI:10./j.indcrop..)上。宋少江熏陶、黄肖霄熏陶和刘雨阳副熏陶为本文的通信做家。该办事获患有国度当然科学基金(),华夏博士后科学基金面上项目(M),辽宁省作育厅面上项目(LJKZ),辽宁省科技设计项目(JH1/)和沈阳药科大学中青年先生工作进展赞成设计项目(ZQN)的赞成。

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